Cefalosporine 4. tablete generacije. Antibiotici-cefalosporine 4. generacije

Cefalosporine pripadaju beta-laktam droga. Oni predstavljaju jedan od najvećih klase antibakterijskih lijekova.

pregled

Relativno nova smatraju cefalosporina 4. generacije. Oralni oblici u ovoj grupi nisu dostupni. Preostala tri su predstavljeni putem oralne i parenteralne upotrebu. Cefalosporine imaju visoku produktivnost i relativno niske toksičnosti. Zbog toga oni zauzimaju vodeću poziciju na frekvenciji od koristi u kliničkoj praksi svih antibiotika.

Indikacije za upotrebu za svaku generaciju cefalosporina zavisi od njihove farmakokinetičkih svojstava i antibakterijsko djelovanje. Lijekovi imaju strukturne sličnosti sa penicilin. On određuje uniformu mehanizam antimikrobno dejstvo, kao i polivalentan alergija određeni broj pacijenata.

niz aktivnosti

Cefalosporine imaju baktericidno dejstvo. Ona je povezana sa kršenjem formiranje ćelijske zidove bakterija. Među prvima koji će tendencija treće generacije značajno proširiti opseg djelovanja i poboljšati antimikrobna aktivnost na gram-negativne mikrobe sa malo smanjenje efekta na gram-pozitivne mikroorganizme. Široj za sve medije svojstva uključuju nedostatak značajan utjecaj na enterokoka i neki drugi mikrobi.

Mnogi pacijenti su zainteresovani za, zašto nije objavio generacija cefalosporina 4. u tabletama? Činjenica da ovi lekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. To ne dozvoljava aktivne sastojke da prodre u strukturu crijevnu sluznicu ćelija. Stoga, 4. generacije cefalosporina u tabletama nije dostupan. Sve lijekove iz ove grupe su dizajnirani za parenteralnu administraciju. Dostupan u 4 generacije cefalosporina u ampulama sa otapala.

4. generacije cefalosporina

Droge u ovoj grupi su dodijeljena isključivo stručnjaci. Ovo je relativno nova kategorija lijekova. Cefalosporine 3, 4 generacije imaju slične raspon efekata. Razlika je u manje nuspojava u drugoj grupi. sredstva "cefepim"Na primjer, broj parametara blizu droge treće generacije. Ali zbog nekih specifičnosti u kemijskoj strukturi, on ima sposobnost da prodre kroz vanjski zid gram-negativnih mikroorganizama. U ovom slučaju, znači "cefepim" relativno stabilan na hidrolizu beta-laktamaza (kromosomskih) C-klase. Stoga, osim karakteristika svojstvena 3. generacije cefalosporina (sredstva "ceftriakson". "cefotaksim"), Droga pokazuje funkcije kao što su:

• utjecaj na mikrobiološke overproducing beta-laktamaza (kromosomskih) C-klase;
• visoke aktivnosti u odnosu na ne-fermentacije mikroorganizama;
• veću otpornost na hidrolizu beta-laktamaza proširenog spektra (vrijednost ova funkcija nije jasno do kraja).

Ingibitorzaschischennye lijekova

To se odnosi jedan lijek za ovu grupu "Cefoperazone / sulbactam". U poređenju sa monosredstvom, u kombinaciji lek je proširila spektra djelovanja. To utiče na anaerobnih mikroorganizama, većina sojeva Enterobacteriaceae, u stanju proizvoditi beta-laktamaza.

Farmakokinetika

Parenteralnu Cefalosporini 3, 4, generacija vrlo dobro apsorbira kada se daje u mišić. Lijekovi za oralnu administraciju karakteriše visok apsorpcije u probavnom traktu. Bioraspoloživost će ovisiti o konkretnom lek. Ona je u rasponu od 40-50% (za droge "cefixime", Na primjer) do 95% (za sredstva "CEFACLOR". "cefadroxil". "cefaleksin"). Oralna apsorpcija određenih lijekova može usporiti unosa hrane. Ali, kao što je droga kao "cefuroksim asketa" tokom apsorpcije hidrolizira. Brže oslobađanje aktivne komponente kada se promovira hrane.

4. generacije cefalosporina su dobro raspoređeni u mnogim tkivima i organima (isključujući prostate), kao i tajne. U visokim koncentracijama droge se nalaze u sinovijalnoj i peritonealnoj, perikarda i pleuralne tekućine, kostiju i kože, mekih tkiva, jetre, mišića, bubrega i pluća. Sposobnost da prođe BBB i formiraju terapijske koncentracije u likvoru je izraženija u treće generacije lijekova, kao što su "ceftazidim". "ceftriakson"i "cefotaksim"I predstavnik četvrte - sredstva "cefepim".

Metabolizam i izlučivanje

Većina cefalosporina nisu predmet propadanja. Izuzetak se smatra drogom "cefotaksim". To biotransfomiruetsya slijedi formiranje aktivnog proizvoda. Izlučuje cefalosporine 4. generacije, kao i predstavnici drugih, uglavnom bubrege. Kada blijedi u urinu se nalaze relativno visokim koncentracijama.

lijekovi "ceftazidim" i "ceftriakson" odlikuje dvostruko eliminacije - jetre i bubrega. Za većinu cefalosporina polu-život je u roku od jedan do dva sata. A više vremena potrebno za fondove "ceftibuten". "cefixime" (3-4 sata), kao i "ceftriakson" (8.5 sati). Zbog toga je moguće da ih jednom dodijeliti dnevno. U bolesnika sa zatajenjem bubrega, doza lijekova treba ispraviti.

neželjenih efekata

Antibiotici - cefalosporina 4. generacije - izazvati niz negativnih posljedica, uključujući:

• Alergija. Pacijenti mogu imati multiformni eritem, osip, urtikarija, serumske bolesti, eozinofilija. Nuspojave ovoj kategoriji su i anafilaktički šok, groznica, angioedem, bronhokonstrikcija.
• Hematološki reakcije. Među njima je da pruži pozitivan Coombs test, leukopenija, eozinofilija (neuobičajeno), hemolitička anemija, neutropenija.
• nervnih poremećaja. U primjeni većih doza u bolesnika s renalnom disfunkcijom poštovati konvulzije.
• Jetra: povećana transaminaza.
• Probavni poremećaji. Među negativne posljedice dovoljno raširena dijareje, pseudomembranoznog kolitis, povraćanje i mučnina, bol u trbuhu. U slučaju tečne stolice sa fragmentima krvi prevrnut droge.
• Lokalne reakcije. To uključuje infiltraciju i bol na mjestu intramuskularne injekcije i flebitis sa intravenske injekcije.
• Ostali efekti su izraženi u obliku vaginalnih kandidijaza i usmeni.

Indikacije i kontraindikacije

4. generacije cefalosporina dodijeljen kada teških nizkominalnyh mogućnosti infekcije uzrokovane rezistentne mikrofloru. To uključuje empijem plućna maramica, apsces u plućima, upala pluća, sepse, kostiju i zglobova poremećaja. 4 prikazuje generacija cefalosporina infekcije komplicira tipa u urinarnom traktu, protiv neutropenija i drugih imunodeficijentnog država. Lijekovi nisu svrstani uz pojedinačne netrpeljivosti.

mjere predostrožnosti

U primjeni posmatrali krstastih alergije. Pacijenti koji ne podnose penicilina označena sličnu reakciju na prvu generaciju cefalosporina. Cross alergija kada se primjenjuje druga ili treća kategorija su slabiji (u 1-3% slučajeva). Sa istorijom neposrednog tipa reakcije (npr anafilaktički šok ili urtikarija), generacije lijekova prvi su dodijeljena s oprezom. Pripremama za sljedeće kategorije (posebno četvrti) su sigurnije.

Trudnoća i dojenje

Cefalosporina imenuju prenatalnu bez posebnih ograničenja. Međutim, adekvatna kontrolisane studije o sigurnosti lijekova nije sprovedena. Pri niskim koncentracijama cefalosporina može da prodre u mlijeko. U odnosu na pozadinu lijeka tijekom dojenja je vjerovatno promijeniti u crevne mikroflore, kandidijaza, osip na koži, senzibilizacija djece.

Pedijatrije i gerijatrija

U primjeni novorođenčeta vjerojatno će povećati polu-život na pozadini inhibicije bubrega izlučivanje. U starijih bolesnika, promjene funkcije bubrega, a samim tim i vjerojatno usporavanje u uklanjanju lijekova. To može zahtijevati prilagođavanje aplikacija kola i doziranje.

bubrežne disfunkcije

Od javlja uklanjanje većine cefalosporina prvenstveno kroz bubrega sistema u aktivnom obliku, režim dozu treba prilagoditi tako da odražavaju karakteristike organizma. U visokim dozama, posebno u kombinaciji s diureticima petlje, aminoglikozida ili vjerovatno pojava nefrotoksične efekt.

disfunkcija jetre

Neki lekovi se izlučuju putem žuči, a samim tim i kod pacijenata sa teškom bolesti jetre, dozu treba smanjiti. U ovih bolesnika postoji velika sklonost za krvarenje i gipoprotrombinemii primjenu sredstava "ceftazidim". Kao preventivna mjera preporučuje vitamin K.