Beta-laktamski antibiotici: mehanizam djelovanja i klasifikacija

Antibiotici - grupa lijekova sa Etiotropic mehanizam djelovanja. Drugim riječima, ovi lekovi deluju direktno na uzrok bolesti (u ovom slučaju, mikroorganizam je uzročnika) i učiniti na dva načina: uništiti mikrobe (mikrobicida - penicilini, cefalosporini) ili inhibiraju njihovu reprodukciju (bakteriostatski - tetraciklini, sulfonamidi).

Postoji ogromna količina droge je antibiotika, ali najobimniji grupa njih - ovo je beta-laktama. Radi se o njima i da će se raspravljati u ovom članku.

Klasifikacija antibiotika

Na mehanizam djelovanja ovih lijekova su podijeljeni u šest glavnih grupa:

1. Antibiotike koji inhibiraju sintezu ćelijske membrane komponente: peniciline, cefalosporine, i drugi.
2. Lijekovi koji sprečavaju normalno funkcioniranje zida ćelije: polieni polimiksine.
3. Lijekovi koji inhibiraju sintezu proteina: makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi, i drugi.
4. RNK sinteza inhibitorni na korak akciju RNK polimeraze: rifamicine, sulfonamide.
5. RNK sinteza inhibitorni na korak akciju DNK polimeraze: actinomycins et al.
6. DNA sinteza blokatori: antracikline, nitrofurana i drugi.

Međutim, ova klasifikacija nije vrlo povoljno. U kliničkoj praksi, napravio sljedeće podjela antibiotika:

1. Penicilina.
2. Cefalosporine.
3. Makrolide.
4. Aminoglikozidi.
5. Polimiksin i polieni.
6. Tetraciklini.
7. Sulfonamida.
8. Aminohinolonov derivata.
9. Nitrofurani.
10. Fluorohinolone.

Beta-laktamski antibiotici. Strukturu i mehanizam djelovanja

Ova grupa lijekova sa baktericidno dejstvo i dovoljno širok popis indikacija za upotrebu. Beta-laktamski antibiotici uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktami. Svi oni se odlikuju visokom efikasnošću i relativno niske toksičnosti, što ih čini droga najčešće propisane za liječenje mnogih bolesti.

Mehanizam djelovanja beta-laktamski antibiotici zbog svoje strukture. Previše detalja ovdje ništa, to je vrijedno spomena samo najvažniji element, koji je dao ime na cijelu grupu lijekova. Uključeno u molekuli beta-laktamski prsten i daje izražen baktericidno dejstvo, što se manifestuje tako što blokira sintezu ćelijskog zida komponenti patogena. Međutim, mnoge bakterije su u stanju proizvesti poseban enzim koji razbija strukturu prstena, čime se lišavaju antibiotik je njegova glavno oružje. Zato je upotreba lijekova u terapiji nemaju zaštitu od beta-laktamaza, neefikasan.

Sada postaje češće antibiotika beta-laktamski grupa, zaštićen od djelovanja bakterijskih enzima. Njihov sastav uključuju supstance koje blokiraju sintezu beta-laktamaza, kao što je klavulanska kiselina. Ovo je kako stvoriti zaštićenu beta-laktamski antibiotici (kao što je "amoxiclav"). Drugi inhibitori bakterijskih enzima "sulbactam" i "tazobactam".

Lijekova iz grupe penicilina: istorijsku pozadinu

Pripreme u ovoj seriji bili su prvi antibiotici, terapijski učinak koji je bio poznat ljudima. Dugo vremena su naširoko koristi za liječenje raznih bolesti i prvih godina primjene su gotovo lek. Međutim, ubrzo je postalo jasno da je njihova efikasnost je postepeno pada, kao evolucija svijeta bakterija ne stoji i dalje. Mikroorganizmi su u stanju da se brzo prilagođava različitim složenim uslovima postojanja, što dovodi do svjetlo generaciju bakterija otpornih na antibiotike.

Prevalencija penicilina je dovelo do brzog rasta neosjetljivih sojeva mikroba na njih, tako da je u svom čistom obliku je sada droga u ovoj grupi su neefikasni i ne koriste. Oni su najbolje koristiti u kombinaciji sa supstancama koje povećavaju svoje baktericidno dejstvo, te inhibira bakterijske zaštitnih mehanizama.

pripreme penicilin

Ovo je beta-laktamski antibiotici, a ova klasifikacija je prilično opsežna:

1. Prirodni penicilini (npr "penicilin").
2. anti-stafilokokne ("oksacilinskim").
3. penicilin proširenog spektra ("ampicilin". "amoksicilin").
4. Pseudomonas ("azlocilina").
5. Zaštićeni penicilini (u kombinaciji sa klavulanska kiselina, "sulbactam". "tazobactam").
6. Droge, uključujući u svoje članstvo nekoliko antibiotika penicilin.

Pregled lijekova pripadaju penicilina grupu

Prirodni penicilini mogu uspješno potisnuti aktivnost i gram-pozitivne i gram-negativnih mikroorganizama. Ove druge, najviše osjetljivi na ovoj grupi beta-laktamski antibiotici i streptokoka uzročnika meningitisa. Preostali bakterija do danas stekao odbrambene mehanizme. Prirodni penicilini su efikasni protiv anaerobi :. klostridijalnog peptokokki, peptostreptokokkov itd Ovi lekovi su manje toksični i imaju relativno mali broj negativnih efekata, od kojih je na listi se svodi uglavnom na alergijske reakcije, iako je predoziranje je moguće i razvoj napada, i pojave simptoma trovanja organa probavnog sistema.

Od anti-stafilokokne penicilini najveća vrijednost je beta-laktamski antibiotik kao "oksacilinskim". Ova priprema za uske aplikacije, jer je namijenjen prvenstveno za borbu protiv S. aureus. To je protiv ovog patogena (uključujući penitsillinrezistentnyh sojevi) "oksacilinskim" najefikasniji. Nuspojave su slične onima drugih članova ove grupe lijekova.

Penicilini, proširenog spektra osim gram-pozitivne, gram-negativne i anaerobne flore su aktivni protiv uzročnika crijevnih infekcija. Neželjeni efekti nisu razlikuju od gore, iako su ove droge se odlikuju nešto veći vjerojatnost poremećaja probavnog sistema.

Beta-laktamski antibiotik "azlocilina" (Predstavnik četvrtu grupu penicilina) je dizajniran za borbu protiv Pseudomonas aeruginosa. Međutim, u trenutku patogena otkrila otpornost na drogu u ovoj seriji, što čini njihova upotreba nije tako efikasan.

O zaštićenim penicilini gore navedenih. S obzirom na činjenicu da su ovi lijekovi uključuju u svom sastavu supstanci koje inhibiraju beta-laktamaza proizvodnju bakterija, oni su na snazi ​​za liječenje mnogih bolesti.

Poslednja grupa - to je kombinacija nekoliko predstavnika penicilina, uzajamno jačaju jedni druge akcije.

Četiri generacije bakterija boraca

Beta-laktamski antibiotici i cefalosporine su. Ovi lijekovi, kao što su penicilin, excel u njihovom širokog spektra djelovanja i manje nuspojava.

Postoje četiri grupe (generacija) cefalosporine:

1. Najistaknutijih predstavnika prve generacije - "Cefazolin" i "cefaleksin". Oni su prvenstveno dizajnirani za borbu protiv stafilokoka, streptokoka, meningokoka i gonokokom, kao i neke gram-negativnih organizama.
2. Druga generacija - ovo je beta-laktamski antibiotik "cefuroksim". Njegovoj zoni odgovornosti uključuje uglavnom gram-negativnih mikroorganizama.
3. "cefotaksim". "ceftazidim" - predstavnici treće grupe klasifikacije. Oni su vrlo efikasni protiv enterobakterija i može uništiti floru bolničkih (bolnica sojeva mikroorganizama).
4. četvrta generacija glavne droge - "cefepim". Ona ima sve prednosti gore navedenih lijekova, osim toga, izuzetno je stabilna beta-laktamaza bakterija i ima aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine i beta-laktamski antibiotici u cjelini odlikuje izrazitom baktericidno dejstvo.

Jer neželjene reakcije na primjena lijekova najviše pažnje zaslužuju podaci raznolik alergijske reakcije (osip od manjih do po život opasnih, kao što je anafilaktički šok), u nekim slučajevima poremećaja probavnih organa.

sredstava rezervi

"imipenem" - beta-laktamski antibiotik pripadaju karbapenem grupu. On je, kao i ništa manje poznati "Meropenem"O efikasnosti utjecaja na otpornost na druge lijekove u mikroflore može dati šanse čak i treće i četvrte generacije cefalosporina.

Beta-laktamski antibiotik iz grupe karbapeneme - lek se koristi u posebno teškim slučajevima, kada patogeni nisu podložni tretman od strane drugih droga.

Podloga znači broj dva

"Aztreonam" - najistaknutiji predstavnik monobaktami, odlikuje se relativno uskom spektar djelovanja. Ova beta-laktamski antibiotik je najefikasniji protiv gram-negativnih aerobnih. Međutim, treba imati na umu da, kao što je "imipenem". "Aztreonam" gotovo neosjetljiv na beta-laktamaza, što ga je lek izbora za teške oblike bolesti uzrokovane ovim patogenima čini, posebno nakon neuspjeha liječenja s drugim antibioticima.

Spektar djelovanja beta-laktamski antibiotici

Ukratko, treba napomenuti da su pripreme ovih grupa imaju utjecaj na veliki broj vrsta patogena. Mehanizam djelovanja beta-laktamski antibiotici, tako da ne ostavlja šanse da preživi mikroba: mobitel zid sinteza blokade - smrtna kazna za bakterije.

Gram-pozitivnih i gram-negativnih organizama, aerobni i anaerobni ... Svi ovi predstavnici patogene flore postoji vrlo efikasan lijek. Naravno, tu je među tim antibioticima i visoko specijaliziranih alata, ali većina od njih spremni da se bore sa nekoliko infektivnim agensima. Beta-laktamski antibiotici su u stanju izdržati čak i predstavnici bolničkih flore, najviše otporni na liječenje.

Ono što je u bolnici sojeva?

Govorimo o mikro-organizama koji postoje u zdravstvenim ustanovama. Izvori svojim izgledom služe pacijenata i medicinskog osoblja. Posebno opasne skrivene, indolentan oblika bolesti. Bolnica - savršeno mjesto za okupiti sve moguće nosioci zaraznih bolesti. Kršenje sanitarnih pravila i norme su plodno tlo za ovu flore je pronašao niša za opstanak, u kojoj je mogla živjeti, rase i steći otpornost na drogu.

Visoka otpornost bolnici sojeva prije svega zbog činjenice da je, od strane njihovih staništa bolnice, bakterije mogu komunicirati sa raznim drogama. Naravno, efekti lijekova na organizme nastaje slučajno, bez da uništi metu, i u malim dozama, a to doprinosi i činjenica da su predstavnici bolnice mikroflore može razviti zaštitu od destruktivne mehanizme za njih da nauče da im se odupre. I sojevi pojavljuju se bore sa tim je vrlo teško, a ponekad se čini da je to nemoguće.

Beta-laktamski antibiotici u velikom broju jedan ili drugi način pokušavaju riješiti ovaj kompleksan problem. Među njima su i predstavnici koje mogu prilično uspješno baviti čak i neosjetljiv na drogu bakterija. Ova rezerva droge. Njihova upotreba je ograničena, jer su imenovani samo kada je zaista potrebno. Ako se koriste ovi antibiotici nepotrebno često, onda, najvjerojatnije, to će završiti pada njihove efikasnosti, jer onda bakterije imaju mogućnost interakcije s malim dozama ovih lijekova, da ih uče i razvijaju načine zaštite.

Kada se daje beta-laktamski antibiotici?

Indikacije za korištenje ove grupe lijekova prvenstveno zbog njihovog spektra djelovanja. Bilo bi najbolje da se imenuje beta-laktamski antibiotik sa infekcije osjetljiv na djelovanje lijeka.

Penicilini su dobro uspostavljene u liječenju faringitisa, krajnika, upale pluća, šarlah, meningitis, bakterijski endokarditis, aktinomikoza, anaerobnih infekcija, leptospiroze, salmoneloze, Shigellosis, infektivne bolesti kože i mekih tkiva. Nemojte zaboraviti o drogama koji može da se bori sa Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine imaju sličan spektar djelovanja, a samim tim i indikacije za njih su gotovo isti kao i za penicilina. Međutim, treba reći da je efikasnost cefalosporine, posebno u posljednje dvije generacije, a ne u gornjem primjeru.

Monobaktami i karbapeneme su dizajnirani za borbu protiv najtežih i loše izlečiva bolesti, uključujući i one izazvane bolnici sojevima. Oni su efikasni u sepsi i septički šok.

nuspojave

Kao što je već rečeno, beta-laktamski antibiotici (droga u ovoj grupi su gore navedeni) odlikuje relativno malog broja štetnih efekata na tijelo. Rijetke konvulzije i simptoma poremećaja probavnih nisu opasne po život. Zaista opasno može biti ozbiljne alergijske reakcije na lijekove među beta-laktamski antibiotici.

Osip, svrbež, rinitis i konjuktivitis nije opasna po život, iako vrlo neugodan. Ono što zapravo treba bojati, jer to je tako teške reakcije kao angioedem (posebno u području grkljana, što je praćeno teškim dispneja do nemogućnosti da diše) i anafilaktički šok. Dakle, lijek se može uvesti tek nakon izvođenja testova za alergiju.

Moguća cross-reakcije. Beta-laktamski antibiotici, klasifikaciju koja podrazumijeva prisustvo velikog broja grupa lijekova, strukturno vrlo slični jedni drugima, što znači da u slučaju netolerancije na jedan od njih, svi ostali će biti doživljavaju tijelo kao alergen.

Nekoliko riječi o faktorima koji povećavaju otpornost bakterija

Postepeno opadanje efikasnosti antibakterijskih lijekova (uključujući i beta-laktamski antibiotici), zbog nerazumno česte i često pogrešan za aplikaciju. Nepotpun terapije, korištenje malih terapijskih doza nisu pogodne za oporavak, ali spriječiti mikroorganizama priliku da "voz", da izmisle i razvijati metode zaštite protiv droge. Tako je to bilo čudo da je ovo drugo da važe tokom vremena?

Iako su sada antibiotici i nisu pušteni iz ljekarne bez recepta da ih sve možeš dobiti. To znači da sebe i pripadajuće probleme (koristeći sve vrijeme isti lijek, nerazumno prekida terapije, nekorektno doziranje i tako dalje.) Će ostati, stvaranje uslova za uzgoj rezistentnih sojeva.

To je tu da ostane i boravka u bolnici flore, imaju priliku da aktivno komuniciraju sa raznim drogama i izmišljaju nove načine da ih se suprotstavi.

Šta da radim? Ne samo-liječiti, za implementaciju preporuka lekar: uzeti lijekove onoliko dugo koliko je potrebno, i na pravi dozama. Sa bolničkih flore da se bori, naravno, teže, ali ipak moguće. Pooštravanje zdravstvene standarde i njihovu strogu provedbu bi se smanjila vjerojatnost stvaranja povoljnih uvjeta za uzgoj otpornih flore.

Nekoliko riječi u zaključku

Vrlo široka tema - beta-laktamski antibiotici. Farmakologije (nauka lijekova i njihov utjecaj na organizam) ih posvećuje nekoliko poglavlja koja uključuju ne samo opšta karakteristika grupe, ali i sadrži opis najpoznatijih svojih predstavnika. Ovaj članak nije namijenjen da bude sveobuhvatan, ali pokušava da uvede vrhunaca, da znam koji od ovih lijekova je neophodna.

Ostati zdrav i ne zaboravite: prije korištenja ovog ili onog antibiotik pažljivo pročitajte ove upute i strogo u skladu sa preporukama, ili još bolje, obratite sa specijalistom.