Trovanje antiholinesterazu agenata. Što je antiholinesteraze?

na neuronima prijenos impulsa pružaju posebnim supstancama - posrednika. Jedan od neurotransmitera je acetilkolin. Ovi agenti, dok je na sinapse, utječu na stanične membrane uzrokujući njihovu inhibiciju ili stimulacija i izazivaju različite efekte. Višak neurotransmiter cepane specifičnim enzimima.

Antiholinesterazu droga: karakteristike i namjene

Do antiholinesterazu droge su one koje inhibiraju enzim kolinesteraze. Ovaj enzim cijepa hidrolizom neurotransmitera acetilkolina, koji prenosi impulse kod osjetljivih nju sinapsama parasimpatički živci, ganglija, iu svim somatskim vlaknima. antiholinesteraze su dizajnirani za poboljšanje situaciono akciju acetilkolina neurona, i stimulacija određenih dijelova nervnog sistema. Upotreba ovih lijekova ima uticaj na ceo organizam.

Akcija antiholinesteraze je sličan učinak stimulacije holinergički živce. Ovi lijekovi u interakciji sa istom mjestu na površini aktivnost receptora kao acetilkolin, čime se stvara akcioni potencijal živac kraj. Cholinomimetics i antiholinesterazu agenti su, u stvari, ista grupa farmakoloških supstanci. Postoji nekoliko vrsta lijekova koji se razlikuju u njihovoj hemijskoj strukturi i reverzibilnost djelovanja. Kolinesteraze blokatori su podijeljeni u reverzibilne i ireverzibilne.

Znači reverzibilni akciju

Antiholinesteraze - pripreme reverzibilni akcije su kemijski sastav estera karbaminska kiselina i različitih aminoalcohols. Reakcija komponenta blokiranje kolinesteraze, postaje kisela kraj, kojim se uspostavlja enzim sa molekulom mnogo stabilniji komunikacije od one koja se formira interakciji sa acetilholina. Potpuno uništenje ovog spoj nastaje hidrolizom za 3-4 sata.

Putem reverzibilne antiholinesterazu efekt su "galantamina". "physostigmine". "neostigminom methylsulfate" (ili "neostigminom") "Pyridostigmine". "oksazil". "rivastigmin". "edrofonijum".

U fosfora - supstanca nepovratna akcija

Formulacije nepovratna akcija ove grupe su organofosfornih spojeva. Ove supstance inhibiraju acetilkolinesteraze dugo. Fosfor, koji je u sastavu molekula formira stabilnu spoj sa enzima, koji mogu preživjeti u tijelu za nekoliko dana ili čak tjedana. Oporavak potrebna količina acetilkolinesteraze javlja kroz formiranje novih molekula. Ova grupa spojeva uključuje "phosphacol". "Armin". "trichlorfon". "malationa". "dihlorvos". otrovne supstance, koriste u ratovanju - sarin i somana.

Organofosfatnim droge su vrlo otrovne. Često se koriste u svakodnevnom životu moguće insektitsidov- trovanje u nepravilne upotrebe i nepoštovanja sigurnosnih mjera.

Efekti antiholinesterazu droge

U određenom sličnost između efekata koje proizvode antiholinesteraze tijelo, indikacije za svakog od njih su posebni. Da se razmotri praktičan učinak kada se daje u konzervi tijelo na primjer "neostigminom methylsulfate".

"neostigminom methylsulfate" proizvedeni u ampulama u obliku 0,05% rastvora i ubrizgava supkutano ili intravenski. Kad se ubrizga u krv olakšava prolaz impulsa u neuromuskularne transmisije i ganglije autonomnog nervnog sistema. stanje pacijenta se manifestuje na sljedeći način:

• zbog kružni mišićne kontrakcije irisa učenik je sužen;
• je grč smještaja, objektiv uzima konveksni oblik zbog opuštanja Zinn svežnjeve fokus postavljen na bliskoj udaljenosti, sposobnost da razlikuje mnogo predmeta drastično smanjen;
• smanjen broj otkucaja srca;
• povećava tonus glatke muskulature unutrašnjih organa - respiratornog trakta, želuca i crijeva, materice, bešike;
• poboljšane mišićne kontrakcije zbog poboljšanih prolaz impulsa u sinapsi;
• povećanog lučenja egzokrine žlijezde - znoj, pljuvačke, bronha, želuca.

aplikacija

Ovi efekti su odgovorni za korištenje ove grupe lijekova u medicini u različitim slučajevima. Indikacije antiholinesterazu agenata nije ograničena samo na pojedine bolesti, jer oni imaju uticaj na centralnog i perifernog nervnog sistema, zbog čega je ukupni učinak na čitav organizam. Najčešće su imenovani u suprotnosti sa inervacije i ton skeletnih ili glatkih mišića.

Razmotriti mogućnost liječenja antiholinesterazu agenti mogu na primjer "neostigminom methylsulfate". Ovaj lek je reverzibilni akcija primjenjuje kod miastenije - autoimuna bolest, koja se izražava u skeletnim slabost mišića. Bolest se manifestira na prvi smanjen tonus mišića lica, a zatim slabljenje mišića u vratu, gornji i donji konechnostey- u težim slučajevima, respiratornu insuficijenciju zbog neadekvatnog rada dijafragme. "neostigminom methylsulfate" Simptomatično djeluje na organizam, obnavljanje prijenos impulsa u neuromuskularne transmisije, čime se povećava mišićni tonus i motoričke aktivnosti je olakšan.

Također, ovaj lijek se daje u postoperativnom periodu, kada je probavni trakt ili atonija mokraćnog mjehura. U oftalmologiji se rijetko ukazuje za glaukom za smanjenje očnog pritiska. Kao antagonist se koristi u predoziranje miorelaksanata i droge antidepolyarizuyuschego akciju. povremeno "neostigminom methylsulfate" koristi za stimulaciju mišićne kontrakcije sa slabim rada.

Alzheimer bolesti

Pripreme reverzibilni akcija se koriste za bolesti centralnog nervnog sistema, teško je liječiti. imenovan je Alzheimerova bolest "galantamina" - alkaloid dobiti iz krtola visibabe vrste Galantus ("rivastigmin"on je također "Exelon"), Ali najviše terapeutski efikasne postao "donepezil"Koji selektivno blokira acetilkolinesteraze u mozgu sinapsi i gotovo ne utiče na perifernog nervnog sistema.

Kontraindikacije

o efektima kolinesteraze droge reverzibilni akcija koje su, kontraindikacije na odredište su epilepsija, astma, angina pektoris, Parkinsonove bolesti i različiti poremećaji srčanog provođenja sistema.

Simptomi predoziranja i trovanja AChE

Truju antiholinesteraze daje simptome direktno povezani sa prekomjerne stimulacije receptora osjetljivih na acetilkolin. Zjenica posmatrano, usporava broj otkucaja srca (bradikardija), bronhijalni spazam i - posljedično - dispneja simptomi hyperperistalsis gastrointestinalnog trakta dok povraćanje i proljev, često mokrenje. Postepeno smanjuje krvni pritisak, kao posljedica kočenja efekta vagusne živca. Javljaju haotično kontrakcije i trzaju skeletnih mišića i jezik zbog poremećaja provođenja u neuromuskularne transmisije.

truju FOS

Gutanje organofosfornih spojeva izaziva kliničku sliku sličan trovanja agenata reverzibilni antiholinesterazu akciju. Simptomi se mogu pojaviti svjetlija zbog veće toksičnosti lijekova. Za simptome trovanja na somatski nivo se dodaju efekte na centralni nervni nivou sistema - zbunjenost, dezorijentacija, depresija disanja.

Organofosforni spojevi uzrokuju oštar grčeve, zamagljen vid, dispneja, znojenje, teške povraćanje, uznemirenost - pacijent počinje da paniku, postaje nepregledan. Zbog glatkih mišića grč osjetio oštar bol u stomaku. Kada pogoršanje javljaju grčevi, krvni pritisak pada, koma razvija. Smrt može nastati zbog paralize respiratornog centra.

Slične simptome se uočavaju u slučajevima trovanja Amanita muscaria. To je zbog sadržaja muskarinske - otrov cholinomimetic akciju.

Video: Holіnomіmetiki da Holіnoblokatori

Djelovanje u slučaju trovanja

Medicinska pomoć u slučaju trovanja antiholinesterazu agenti mogu imati samo specijalisti. U ovim slučajevima, predstavio rješenje "atropin" potkožno, možete dodijeliti "metatsina" ili drugih antiholinergici. To je neophodno za održavanje disanja na odgovarajućem nivou. Traheotomije mogu se koristiti, anapnotherapy i oksigenaciju.

Kada trovanja domaćinstvo FOS identificirati izvor otrova ulaska u tijelo. Ako je supstanca je prodrla kroz kožu, ona se ispere 3-5% sode rastvor ili vodom i sapunom. U slučaju kada je progutao drogu, izvršiti ispiranje želuca, više klizme, dajte adsorbensa ili laksativa. Ako je organofosforni spoj je imao vremena da padne u većoj mjeri u krvotok, je dodijeljen diurez koristi diuretik droge. U nekim slučajevima, pribjegavaju metodama filtriranja krvi hemodijalizom i hemosorption.

Osim toga, u slučaju trovanja FOS imenovan Reaktivatory kolinesteraze, koja kada se daje u prvih nekoliko sati nakon trovanja mogu vratiti blokiran enzima. To može biti "Izonitrozin". "Trimedoksim". "Dipiroksim". Ako je krvni pritisak visok, simptomatično propisanih antihipertenziva. Prednost se daje onima koji ne utječu na centralni nervni sistem. Uz slabljenje spontanog disanja je mehanička ventilacija i davanje kisika.