"Ciklosporin": uputstva za upotrebu. "Ciklosporin A": instrukcije. Kapi za oči s ciklosporin

U prirodi postoje tvari koje suzbijanja ćelijski i humoralni imunitet u životinjskom tijelu obavlja T-limfocita. Moguće je da se uspješno obavljati transplantacije organa i za liječenje bolesti povezanih sa oštećenim imunim sistemom. Jedan od takvih ciklosporin je prirodni spojevi.

opis

Otvaranje supstance koje se odnose na proučavanje gljivičnih sojeva Tolypocladium inflatum i Cylindrocarpon lucidum. Sintetiziran biološki aktivnih tvari, kao što su ciklosporin A i C pokazuju imunološku aktivnost protiv limfocitni krvnih zrnaca. Ova funkcija prvi put otkriven 1972. godine naučnici iz "Sandoza" švicarskog laboratorija. Utvrđeno je da su hemijske strukture ciklosporina je neutralna lipofilni ciklički endecapeptide sa ucrtanim specifičnim imunosupresivnih akciju.

Ona se zasniva na drogama imaju selektivan akciju na T-limfocitima potiskuju ćelijski i humoralni imunitet. Ciklosporin krvi inhibira proizvodnju limfokina, što smanjuje limfocita aktivnost, ali nema efekta na proces hematopoeze i rada fagocita, što ukazuje da je selektivno djelovanje kompleksa u organizmu.

doza forme

To mora biti priložena u kompletu sa lijekova koji sadrže ciklosporin, upute za uporabu. Između ostalog, to uključuje informacije o obliku oslobađanje lijeka. Pripreme ove supstance proizvedene u obliku:

• meke kapsule s dozom od 25, 50 i 100 miligrama;
• alkoholna oralne otopine sa 100 miligrama ciklosporina po ml otopine;
• ulje oralne otopine sa 100 miligrama ciklosporina po ml otopine;
• koncentrat za proizvodnju rješenje za infuziju upravi sa 50 i 650 miligrama ciklosporina po mililitru;
• kapi za oči sa 500 mikrograma po mililitru ciklosporin.

Ovisno o upotrebi oblika doza će biti drugačiji: za interne uprave, za injekciju, za lokalnu primjenu.

Smatra se da je stopa apsorpcije aktivne komponente, vrijeme akumulacija najveća koncentracija u krvi kapsule i rješenje za interne prijem smatraju ekvivalent.

Drug "Takrolimus": kolega

Na farmaceutskom tržištu postoji veliki broj lijekova proizvedenih u istom farmaceutskom obliku, i pružaju suštinski isti učinak. Aktivni sastojak u njima je ciklosporin. Uputstva za upotrebu sinonima immunodepressorov obzirom naizmenično lijekova za suzbijanje imunog reakcije.

Među lijekove sažeti u mekom želatin školjke i tekućine rješenja je originalni lijek "Sandimmun Neoral" u produkciji švajcarska farmaceutska kompanija "Novartis". S druge droge smatra reproducirati u sliku stvorio u prvom sastavu sa supstancom ciklosporin. Analoga kao što su droga "Ciklosporin heksan", "Ekoral", "Tsiklopren" "Ciklosporin A", u produkciji u obliku kapsula ili rješenje za internu ili primanje injekcije.

Njihov glavni cilj - smanjenje odbacivanja u transplantaciji unutrašnjih organa ili koštane srži. Ih tretiramo kao autoimune bolesti, o čemu svjedoči i priključen na "Takrolimus" uputstva droga za upotrebu. Analoga imaju slične karakteristike, i indikacije za upotrebu.

Mehanizam djelovanja "Ciklosporin A" droga

U središtu svih akcija imunosupresivnih lijekova je selektivni učinak na T-limfocita. Nije izuzetak i droge "Ciklosporin A". Vodič detaljno pokriva glavni mehanizmi Farmakodinamski efekti aktivne komponente, koja se vezuje za formacije receptora u ćelijama. Smanjuje proizvodnju interleukina i interferona smanjuje ekspresiju receptora za IL-2.

lijek "ciklosporin A" Smanjuje proizvodnju antitijela na vlastite stanice i tkiva, za koje smatraju stranac i uništiti. Ova funkcija vam omogućava da smanjite imunološke poremećaje i smanjiti aktivnost autoimunih bolesti.

veliku efikasnost "ciklosporin A" u odnosu na alografta. Razlog za odbijanje transplantiranih tkiva i organa je aktivacija imunog T-ćelija generiran. Oni aktivno početi da se proizvodi pod dejstvom transplantacije antigena i utiču na graft ćelije, što dovodi do njihove smrti.

Akcija immunodepressora dovodi do blokiranja link T-ćelija i inhibicija T-limfocita javljaju u imune reakcije. Shodno tome, efikasnost droge "Ciklosporin A" (korisnik pokazuje to) javlja tek nakon suzbijanja transplantaciju antigena. Uništavajući odnos antigen antitijelo spriječiti nekrozu transplantiranih organa ćelija.

Zašto se odnose

Indikacije za upotrebu "Takrolimus" uputstva za upotrebu droge je podijeljena u dvije kategorije.

Prvi je transplantacija ili transplantacija donatora tkiva i organa. Lijek se koristi za sprečavanje odbacivanja organa ili tkiva podsazhennogo. Tipično, graftova koriste kožu, srce, koštane srži, pluća, jetre, bubrega, pankreasa. Možda je korištenje droga eliminirati odbijanje kada drugi imunosupresivi. Druga kategorija je autoimuna bolest u teškom obliku. Također agent propisani za niske efikasnosti drugih lijekova.

U ono bolesti tretiramo droge "Takrolimus"? za upotrebu u indikacijama uključujući instrukcije izdvaja akutne oblike atopijskog dermatitisa i neurodermatitisa, manifestacije psorijaze, reumatoidnog artritisa, a koja utječe na mali zglobovi upaljeni. Mogućnost korištenja u uveitis u sredini i zadnje dijelove oka kada upaljene žilnice i mrežnice, i nefrotski sindrom i hormona gormonoustoychivoy prirode.

pravila o prihvatu

tretman droga preporučuje se samo pod medicinskim nadzorom u bolnici. Obično koriste interni aplikaciju ili infuziju, iako se prednost daje prima oralni rastvor ili kapsule.

Pribor koji se koristi za pripremu otopina za intravensku injekciju moraju biti izrađene od stakla, umjesto polivinil klorida da se izbegne reakcija sa ricinusovog ulja.

Za razrjeđivanje koncentrata koriste fiziološku 0,9 posto rješenje natrijev klorid ili 5 posto glukoze rješenje. Razrjeđivanje se prakticira u proporcijama od 1:20 do 1: 100, ovisno o namjeni. Uvesti droge polako dva i šest sati.

Pre presađivanja organa ili tkiva uveo unaprijed ciklosporin rješenje za oko 09:56 sati. Da biste spriječili alergijske manifestacije paralelno postavljen antialergijski tretman i drugi imunosupresivi. Nakon dvije sedmice intravenski droge oralnim aplikacija. Dnevna doza je propisao lekar, uzima dva puta u dvanaest sati.

Kapsule piti cijeli bez otvaranja koverti, oprati vodom. Lek u tekućem obliku prije upotrebe razrijediti u vodu za piće u čaši posudi. U priručniku detaljno opisuje kako raspakirati paket i kako da pozovete rješenje diplomirao šprica od staklene boce, kako bi se pravilno odabrati pravu količinu lijekova. Nakon što je popio kontejner rješenje je isprati vodom i piti tečnost, da nema gubitka doze.

Istovremena primjena je kontraindicirana droga i sok od grejpfruta, što smanjuje učinak lijeka, i tokom liječenja zabranjeno vakcinacija žive ublažene i seruma od rubeole, polio, ospica, zaušnjaka.

doziranje

Kada transplantiranih prijem za odrasle počinje dnevnoj dozi od 10-14 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Nakon 7-14 dana terapije mjeri se koncentracija ciklosporina u krvi. To je pod uticajem stopu apsorpcije i konverzije u organizmu. Ovaj indikator je važno pratiti kako bi se spriječila neželjena dejstva i izbjegli negativne interakcije sa drugim lijekovima. Nakon toga, dnevna doza lijeka se smanjuje na 3,6 miligrama po kilogramu tjelesne težine, ona je podijeljena u dvije upotrebe. Terapijske sadržaj plazma ciklosporina tako varira 110-410 nanograma po mililitru.

nakon transplantaciju bubrega prima dozu leka za manje od tri do Æetiri miligrama po kilogramu tjelesne težine može uzrokovati odbijanje.

transplantacija koštane srži zahtijeva korištenje kombinacije ciklosporina i metotreksata. Nekoliko dana prije transplantacije pacijentu se daje dnevno intravenozno od 2,5-5 miligrama po kilogramu supstance tjelesne težine.

Nakon prelaska na liječenje kapsule početi s dnevnom dozom od 12,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine, koja je uzeta kao dva puta. Terapije takvoj količini droge traje od tri do šest meseci. Postepeno potrebu da se smanji dozu do završetka perioda liječenja.

Da biste uklonili akutnog stanja pomoću prva dnevna doza lijeka 12,5-15 miligrama po kilogramu tjelesne težine (uzeti dva pristupa). Pedeset dana provesti smanjenje doza od pet posto za nedelju dana, a nakon pet mjeseci uzimanja cilja droge. dodatni tretman "Ciklosporin" lek nose u slučaju ponovljenih reakcije. Uputstvo za upotrebu, komentari sadrže informacije o opstanku transplantiranih organa (srce, jetra). Prema statističkim podacima, od jedne godine ona dostiže osamdeset posto.

Liječenje autoimunih bolesti zahtijeva poseban pristup izboru doza za svaku bolest.

Primajući "Ciklosporin" uputstvo priprema za upotrebu preporučuje liječenje teških uveitisa. Mi moramo početi sa dnevnoj dozi od 5-10 miligrama po kilogramu tjelesne težine i drži se toga da se smanji upalu i normalizaciju vidne funkcije. Kurs tretmana je od tri do šesnaest meseci. U teškim lezija kombinaciji sa prednizolon u dozi od 200 do 600 mikrograma po kilogramu težine pacijenta.

U teškim psorijaze dnevna doza je 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine, prijem se vrši u dva pristupa. Doza se povećava za 1 miligram po kilogramu tjelesne težine, ali ne više od 5 miligrama po kilogramu, ako nakon trideset dana nakon početka terapije, nema poboljšanja. Prijem otkazati nakon šest tjedana ako se tretman je neefikasan.

nefrotski sindrom s normalnom funkcijom bubrega kod odraslih se liječiti doze lijeka do 6 miligrama po kilogramu tjelesne težine u djece - do 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako bubrežne funkcije je umanjena, doziranje - ne više od 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine.

Tokom tretmana sa sadržajem ciklosporin se prati u krvnoj plazmi. Za terapijske efikasnosti zahtijeva njegova koncentracija u krvi u iznosu od 60-160 nanograma po mililitru.

U prva tri mjeseca mora biti kontrola nivoa kreatinina u serumu krvi, kao što je povećanje u ovom pokazatelju može signalizirati početak odbacivanja transplantiranih bolesti organa ili bubrega. Za ljude koji imaju bubrezi rade ispravno, analiza se vrši svakih četrnaest dana, ukoliko postoje povrede, indeks kreatinina se mjeri svakih sedam dana. Kada je koncentracija indikatora od 200 mikromola po litru za odrasle i više od 140 mikromola po litru za djecu vrši ukidanje lijeka.

Zbog moguće toksične efekte lijeka vrši se periodično praćenje sadržaja bilirubin, urea, amilaza, magnezij i kalij iona u krvi, enzima jetre da se izabere.

Reumatoidni artritis u teškim tokom prvog mjesec i pol na terapiji lekovima "ciklosporin" u dozi od 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine, a zatim tretman sa dnevna doza ne smije biti veća od 4 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Kada je to moguće loše podnošljivosti leka da smanji iznos minimalne efektivnu dozu. Možda kombinacija "Ciklosporin" droga sa malom količinom kortikosteroida ili nesteroidni antiinflamatorni lekovi.

Teškim oblicima atopijskog dermatitisa tretira dnevnim administracija droge u dozi od 2,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako nema efekta nakon četrnaest dana propisane maksimalne dnevne doze - 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako postoji napredak u državi, preporučuje se postepeno smanjenje doze lijekova.

Kao što se koristi ciklosporin oko? kapi za oči

Imunosupresivi se koriste u oftalmologiji za liječenje suhog oka. Za ove namjene, ciklosporin. kapi za oči sa njegovim sadržajem (0,05 posto) se prodaju pod Nekomercijalni "Restasis".

Ovaj agent pripada grupi lijekova koji se koriste za zaštitu rožnice i ovlaživanje. Proizvedeno priprema u jednoj dozi od 0,4 miligrama bočica sadržaja u jednom mililitru rješenja 500 mg aktivnog sastojka.

Šta farmaceutskih prikazuje ciklosporin? kapi za oči proizvesti protuupalno, imunomodulatorni efekt, inhibiraju proizvodnju suzna sekrecije u sušnim keratoconjuktivitis.

Kako koristiti droge "Restasis"

Lokalno koristi alat "Restasis"Sadrže ciklosporin. Vodič za korištenje preporučuje kapi prvi protresite bočicu da se dobije homogena neprozirno bijelo emulzija. Tek tada možete početi da usaditi kapi u conjunctival sac pacijenta oka. Ovaj postupak se provodi dva puta dnevno, svakih dvanaest sati. U primjeni lijek ne bi trebalo da dodiruje rub bočice sluznice oka da spriječi ulazak infekcije u otopini. Važno je da zapamtite da morate odmah koristiti lijek nakon otvaranja bočicu, preostali rješenje se ne koristi, ona se koristi.

Lijek "Restasis" droga prilikom nošenja kontaktnih leća. Oni se uklanjaju prije upotrebe rješenja, i može se ponovo uključen nakon samo petnaest minuta.

Korištenje ciklosporin za životinje

U ovom trenutku, to imunosupresivni agens koristi se i za liječenje autoimunih bolesti kod pasa i drugih životinja.

U početku samo za ljude koji koriste ciklosporin. "Sandimmun" - rješenje ulje sadrži prisutan spoj, kada se koristi od strane različitih pacijenata izazvala različite koncentracije aktivnih sastojaka u plazmi.

više modernom obliku nastao je tada - ultramicronized ciklosporin ( "Neoral"). To uzrokuje formiranje mikroemulzija u interakciji sa tekućinom. To je dovelo do poboljšanja u apsorpciji i bioraspoloživost lijeka u odnosu na rješenje ulje koje nije pogodan za životinje.

Kreator veterinarske oblika lijeka smatra se kompanija "Novartis". Licencirani droga je pušten 2003. godine pod nazivom "atopijski", namijenjen je za liječenje atopijskog dermatitisa kod životinja. Do tog vremena, neformalno imunosupresivi se koriste za mačke transplantaciju bubrega i psi za ublažavanje simptoma upalnih procesa.

Simptomi atopijskog dermatitisa obično pojavljuju u mladih pasa i mačaka u dobi od šest mjeseci do tri godine. To je hronična bolest odlikuje se ponavlja relapsa. Potrebno je da se tretira doživotno preparat koji sadrži ciklosporin. Uputstvo za upotrebu za srednje životinje "atopijski" To ukazuje na mogućnost upotrebe dugog perioda efikasan i siguran.

Uz istovremeno unos hrane i lijekova na promjene u apsorpciji, preporučuje se da se alat u dva sata poslije ili prije jela.

Među neželjene posljedice upotrebe droga su najčešći poremećaji u probavnom sistemu, ali oni su prikazani na lak način. Ostale nuspojave su znakovi hipertrihoze, hiperplazije gingive i hiperplastične dermatitis. Smanjenjem doze lijeka je njihova postepenog nestanka.

Primanje ciklosporin smanjuje rast i razvoj stafilokokne infekcije i patogene malassezioznogo dermatitis, u terapijska doza ne izaziva bolesti bubrega, hipertenzija, formiranje tumora. Sve ove činjenice ukazuju mali rizik od komplikacija tijekom dugotrajne terapije atopijskog dermatitisa u pasa.