Neuroleptički - što je to? Koji je mehanizam djelovanja antipsihotika?

Psihotropnih droga, čija je svrha - tretman psihotičnih poremećaja, antipsihotika zove (kao antipsihotik ili neuroleptičkom). Šta je to i kako to radi? Suočimo se s tim.

Neuroleptičkom. Šta je to? Povijesti i osobitosti

Antipsihotici medicini pojavio relativno nedavno. Do njihovog otkrića u liječenju psihoza najčešće koriste preparate biljnog porijekla (kao što je bunika, Belladonna, opijati), intravenozne primjene kalcija, bromida, kao i opojne sna.

U ranim 50-ih godina 20. stoljeća u ove svrhe su usvojili antihistaminici ili litij soli.

Jedan od prvih antipsihotika hlorpromazin postao (ili hlorpromazin), koji je do tada bio smatran konvencionalnim antihistaminicima. Široko primjenjuju je počeo s 1953. uglavnom kao sedativ ili neuroleptici (šizofrenija).

Sljedeći neuroleptičkom je alkaloid rezerpin, ali je ubrzo zamijenjen drugim, efikasnije droge, kao praktično nema efekta.

Početkom 1958 je bilo i drugih prve generacije antipsihotika: trifluoperazin (triftazin), haloperidol, thioproperazine i drugi.

Termin "antipsihotik" predložena je 1967. godine (kada je stvorio klasifikaciju psihotropnih lijekova prve generacije), i tretirati ga na drogu ne samo da ima antipsihotika na snagu, ali i mogu izazvati neurološki poremećaji (akataziyu, neuroleptičkom parkinsonizam, razne Distonične reakcije, itd). Tipično, ovih poremećaja uzrokovati supstanci kao što su hlorpromazin, haloperidol i triftazin. Osim toga, prema njima se gotovo uvijek u pratnji neugodan Neželjeni efekti: depresija, anksioznost, jake bolove, emocionalna ravnodušnost.

Ranije antipsihotika može se nazvati "velikim smirenje", tako da antipsihotici i smirenje - su jedno te isto. Zašto? Jer oni također uzrokovati sedativ, hipnotički i antianxiety trankviliziruyusche efekata, kao i vrlo specifične stanje ravnodušnosti (Ataraxia). Sada ovaj naslov u odnosu na neurolepticima ne primjenjuje.

Svi antipsihotika mogu se podijeliti na tipične i atipične. Tipični antipsihotici smo djelomično opisano, sada razmotriti atipični antipsihotik. Šta je to? Ova grupa je više "meke" droga. Oni to ne toliko akt na tijelu, kao što je tipično. Oni pripadaju novoj generaciji antipsihotika. Prednost atipičnih antipsihotika je da oni imaju manje utjecaja na receptore dopamina.

Antipsihotici: svjedočenje

Video: Upozorenje! Antipsihotici!

Svi antipsihotici imaju jednu osnovnu imovinu - na snazi ​​utjecaja na produktivne simptome (halucinacije, deluzije, pseudohallucinations, iluzije, poremećaja ponašanja, zablude, agresivnost i pobude). Osim toga, neuroleptici (uglavnom atipični) može dodijeliti za liječenje depresije ili simptome deficita (autizam, emocionalne ravnanje, i desotsializatsii m. P.). Međutim, njihova efikasnost u odnosu na liječenje simptoma deficita veliko je pitanje. Stručnjaci ukazuju da antipsihotika su u stanju da eliminiše samo sekundarni simptomi.

Atipični antipsihotici, koji mehanizam djelovanja je slabiji nego tipično se koristi za liječenje bipolarnog poremećaja.

Američke psihijatrijske asocijacije zabranjuje upotrebu antipsihotika za liječenje u ponašanju i psihološke simptome demencije. Isto tako, ne bi ih trebalo koristiti za nesanicu.

Neprihvatljivo je da se tretira sa dva ili više antipsihotika u isto vrijeme. I zapamtite da je neuroleptici koristi za liječenje teških bolesti, jednostavno zato što se ne preporučuje uzimanje.

Glavni efekti i mehanizmi djelovanja

Moderni antipsihotika dijele zajednički mehanizam antipsihotika akcije, jer to može smanjiti prenos nervnih impulsa samo u onim mozgu sistema koji šalje impulse dopamina. Hajde da pobliže pogledamo ove sisteme i efekat antipsihotika na njih.

Video: Pro psihijatri, primanje neuroleptici i galaperidol

• Mezolimbički puta. Smanjenje prenos nervnih impulsa na taj način nastaje kada prima antipsihotik jer ispod njega je značilo uklanjanje proizvodnih simptoma (npr, halucinacije, deluzije i sl. D.)
• Mesocortical način. Postoji smanjenje prijenos impulsa dovodi do pojave simptoma šizofrenije (negativna poremećaji se pojavljuju, kao što su apatija, desocialization, siromaštva govora, afektivna tupost, Anhedonia) i kognitivne poremećaje (deficit pažnje, poremećaja pamćenja, i tako dalje. D.). Korištenje tipičnih antipsihotika, posebno dugoročne, dovodi do povećanja negativne poremećaja, kao i ozbiljna kršenja funkcije mozga. Odustani neuroleptika u ovom slučaju ne pomaže.
• Nigrostriatal puta. Blokada receptora u ovom slučaju obično dovodi do tipični antipsihotik neželjenih efekata (akatizija, parkinsonizam, distonija, salivacija, diskinezija, tetanus i t. d.). Ovi neželjeni efekti su primijećeni u 60% slučajeva.
• Tuberoinfundibular put (između prijenos impulsa limbički sistem i hipofize). Blokiranje receptora dovodi do povećanja prolaktina hormona. Na ovoj pozadini formiran veliki broj drugih neželjenih efekata kao što su ginekomastija, galaktoreje, seksualne disfunkcije, neplodnost, pa čak i patologije tumor hipofize.

Tipični antipsihotici sve utjecati dopamina retseptory- atipične isti utjecati na druge neurotransmitere serotonina (supstance koje prenose nervne impulse). Zbog toga atipičnih antipsihotika uzrok manje hiperprolaktinemija, ekstrapiramidalne poremećaj, neuroleptički depresije i neurokognitivne deficita i negativnih simptoma.

znaci blokade &alfa₁-adrenoreceptore su snižavanje krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija, razvoj vrtoglavica, pojavu pospanosti.

Video: farmakologija

Kada blokade H₁-histamin receptora pojavljuju hipotenzija, raste potreba za ugljikohidrata i debljanje, i sedaciju.

Ako se blokada acetilkolina receptora, postoje sljedeće neželjeni efekti: opstipacija, suha usta, tahikardija, retencija urina, povećan intraokularni tlak i poremećaji smještaja. Također je moguće pojave mentalne konfuzije i pospanosti.

Zapadni istraživači su pokazali da između antipsihotici (neuroleptici, nova ili stara, tipični ili atipični - nije bitno) i iznenadne srčane smrti, postoji veza.

Također u liječenju neuroleptički-moždanog udara i rizik od srčanog udara značajno povećava. To je zbog činjenice da je psihotičan droge utiču na metabolizam lipida. Prijem neuroleptici može pokrenuti dijabetesa tipa 2. Šanse dobivanja ozbiljnih komplikacija povećava sa kombinovanom tretmanu s tipičnim i atipičnim antipsihoticima.

Uzoran antipsihotika može izazvati epileptične napade su spuštena prag napada.

Većina antipsihotici (uglavnom fenotijazinski neuroleptici) imaju veliku hepatotoksicnih efekata i može čak dovesti do razvoja holestaznih žutica.

antipsihotik tretman kod starijih ljudi može povećati rizik od upale pluća za 60%.

Kognitivni efekti neuroleptika

Držeći otvorena studija je pokazala da atipični antipsihotici obično nešto efikasniji u tretmanu neurokognitivne nedostatak. Međutim, konačni dokaz o njima barem neki utjecaj na neurokognitivne poremećaja ne. Atipični neuroleptici, mehanizam djelovanja koji je nešto drugačiji od tipičnog, test dovoljno često.

U jednoj kliničkoj studiji u odnosu na efekte medicinske risperidona, i haloperidol u malim dozama. U studiji, nema značajnih razlika nije pronađeno indikacije. Također je pokazala da niske doze haloperidol u pozitivan efekat na neurokognitivne performanse.

Tako, uticaj neuroleptika prve ili druge generacije na spoznaje i dalje kontroverzan.

Klasifikacija antipsihotika

Već smo spomenuli da antipsihotici se dijele na tipične i atipične.

Među tipične antipsihotici mogu razlikovati:

1. Sedativi, antipsihotici (pružanje konicama snagu nakon primjene): promazine, Levomepromazine, hlorpromazin, alimemazine, hlorprotiksen i drugi periciazine.
2. Sječe antipsihotici (imaju snažan globalni antipsihotik efekat): fluphenazine, trifluoperazin, thioproperazine, pipotiazine, zuklopentiksol i haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (imaju aktiviranje, puštanja akcija): karbidin, sulpirid i drugi.

Atipičnim antipsihotici sadrže supstance kao što su aripiprazol, sertindol, ziprasidone, amisulpride, kvetiapin, risperidon, olanzapin i klozapin.

Postoji još jedna klasifikacija neuroleptika, koji se dodjeljuju u skladu sa:

1. Fenotiazini, triciklički i ostali derivati. postoje vrste među njima:
   
   antipsihotika s jednostavnim alifatski obveznica (Levomepromazine, alimemazine, promazine, hlorpromazin), snažno inhibiraju acetilkolin receptora i adrenoreceptore su izrečene sedativno dejstvo i može izazvati ekstrapiramidni rasstroystva-
   antipsihotici je piperidin nukleus (tioridazin, pipotiazine, periciazine) koji imaju blage antipsihotik efekt i blage neydokrinnymi i ekstrapiramidne strani effektami-
   neuroleptici sa piperazinom nukleus (fluphenazine, Prochlorperazine, Perphenazine, thioproperazine, frenolon, trifluoperazin), sposoban za blokiranje dopaminskih receptora, i slab učinak na acetilkolin i adrenergičke receptore.
   
   
2. Sve tioksantenske derivati ​​(hlorprotiksen, flupentixol, zuklopentiksol), čija radnja je slična akcija fenotiazini.
3. Izmjenjen benzamidi (tiaprid, sultoprid, sulpirid, amisulpride), čija radnja je također slično fenotijazinski neuroleptici.
4. Sve butyrophenone derivati ​​(trifluperidol, droperol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin i njegovi derivati ​​(olanzapin, klozapin, kvetiapin).
6. Benzisoxazole i njegovi derivati ​​(risperidon).
7. Benzizotiazolilpiperazin i njegovi derivati ​​(ziprasidone).
8. Indol i njegovi derivati ​​(sertindol dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazol).

Iz svega navedenog, možete dodijeliti dostupnih antipsihotici - droga bez prodaje u apotekama recepta, a grupa antipsihotika, koji se prodaju isključivo po nalogu lekara.

antipsihotik interakcije lijekova

Kao i svaki drugi lijekovi, moderna antipsihotika u interakciji s drugim lijekovima, ako se uzme u isto vrijeme. Neke interakcije su vrlo opasni za ljudsko tijelo, tako da je važno znati šta da antipsihotike je opasan. Imajte na umu da neuroleptici trovanja često dolazi zbog njihove interakcije sa drugim lijekovima.

Interakcija s antidepresiva dovodi do povećanja akcije kao neuroleptici i sami antidepresivi. Njihova kombinacija može dovesti do opstipacije, paralitički ileus, hipertenzije.

Ne uzimajte zajedno:

Video: Grandaxinum

• Kombinacija antipsihotika i benzodiazepina dovodi do respiratorne depresije, sedaciju neželjenih efekata.
• Kada istovremeno sa litijum terapija može razviti hiperglikemije, izgled konfuzije, pospanosti. Njihova kombinacija može se tolerirati, ali samo pod medicinskim nadzorom.
• Aplikacija sa agonista (efedrin, metazonom, noradrenalin, adrenalin) smanjuje efekt oba lijeka.
• Antihistaminici tijekom istovremene primjene s neurolepticima povećati njihov inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.
• Isti efekat se zajedno s antipsihotika alkohol, sredstva za anesteziju, hipnotika ili antikonvulzivi.
• Prijem antipsihotika s analgeticima i anestetika dovodi do povećanja u njihovoj snazi. Ova kombinacija je depresivan učinak na CNS.
• Antipsihotika uzeti sa insulinom i antidijabetici dovodi do smanjenja njihove efikasnosti.
• Kada prima antipsihotika sa tetraciklini povećava rizik od toksina jetre.

Kontraindikacije

I atipične i tipične antipsihotike imaju generički popis kontraindikacija:

• idiosinkrazija pripreme;
• prisustvo zatvorenog ugla glaukoma, prostate adenom, porfirija, Parkinsonova bolest, feohromocitoma;
• alergijske reakcije na neuroleptika u ljudskoj istoriji;
• Poremećaji jetre i bubrega;
• trudnoće i dojenja;
• bolesti kardiovaskularnog sistema;
• akutna febrilna bolest;
• koma.

Nuspojave neuroleptika

Kada dugotrajnoj terapiji, čak i najbolji eksponat neuroleptičnim nuspojava.

Svi antipsihotika može povećati rizik od preosjetljivosti dopamina, što dovodi do simptomi psihoze i tardivne diskinezije.

Najčešće, ovi simptomi se javljaju kada se otkazati antipsihotik (to se naziva "povlačenje sindrom"). povlačenje sindrom ima nekoliko varijanti: tardivne psihoze, diskinezije razotkrilo (ili trzaj diskinezije), kolinergičkoga sindroma "povratak" et al.

trebate završiti postepeno da spriječi ovaj sindrom, neuroleptičkom tretman, postepeno smanjenje doze.

Video: Karma

Kada primaju visoke doze neuroleptika napomenuti nuspojava kao što su sindrom deficita neuroleptičnim izazvana. Prema neslužbenim podacima, ovaj efekat se javlja u 80% pacijenata koji su uzimali tipične antipsihotike.

Strukturne promjene u mozgu za dugotrajnu upotrebu

Placebo kontrolom studije rezus podataka, koji već dvije godine dobili su haloperidol ili olanzapin u normalnim dozama, volumen i težina mozga prima neuroleptici smanjena u prosjeku za 11,8%. To je zbog smanjenja obima bijele i sive mase. Oporavlja od neuroleptici nemoguće.

Nakon objavljivanja rezultata istraživači tereti da je učinak neuroleptika nije testiran na životinjama prije ispisa na farmaceutskom tržištu, kao i da oni predstavljaju opasnost za ljude.

Jedan od istraživača, Nancy Andreasen, uvjeren je da je smanjenje sive obima materije, i primaju antipsihotika općenito ima negativan utjecaj na ljudski organizam i dovodi do atrofije prefrontalnog korteksa. S druge strane, također napomenuti da antipsihotici su važan lijek koji može izliječiti mnoge bolesti, ali oni se moraju uzeti samo u vrlo malim količinama.

U 2010. godini, istraživači John. Leo i John. Moncrieff objavio pregled istraživanja na osnovu magnetne rezonance slika mozga. Studija je sprovedena za usporedbu mozgu pacijenata promjene koje neuroleptika, a pacijenti koji su ih ne uzimaju.

U 14 od 26 slučajeva (pacijenata koji su liječeni antipsihoticima) je primijetio smanjenje volumena mozga, obim sive i bijele tvari.

Od 21 slučajeva je pronađen (pacijenti koji nisu uzimali antipsihotike, ili prihvatiti, ali u malim dozama) u bilo nikakve promjene.

U 2011. godini, sve je to isto istraživač Nancy Andreasen je objavio rezultate studije koja je utvrdila promjene u volumenu mozga u 211 pacijenata koji su liječeni antipsihoticima dugo (preko 7 godina). Što je veća doza droge, što je veći iznos smanjenja mozga.

Razvoj novih lijekova

U ovom trenutku mi se razvijaju nove antipsihotici koje nemaju utjecaj na receptore. Jedna grupa istraživača je rekao da je antipsihotik efekat kanabidiolom komponente kanabisa. Tako da je moguće da ćemo uskoro vidjeti ovo na policama ljekarni.

zaključak

Nadam se da niko ne ostaje pitanje šta je antipsihotik. Šta je to, što svoje postupke i posljedice mehanizma prijem ispitali smo iznad. Ostaje samo da dodam da, bez obzira na nivo medicine u modernom svijetu, nijedna supstanca ne može se proučavati do kraja. A trik što očekujete od bilo čega, a kamoli na tako složene proizvode kao antipsihotici.

U posljednjih nekoliko godina, slučajevi antipsihotika liječenju depresije. Iz neznanja opasnosti od ove droge, ljudi sami rade gore. Antipsihotika u svakom slučaju ne može se koristiti za bilo koju drugu od svojih svrsi svrhu. A o utjecaju tih droga na mozak proizvodi, već čak i ne dolazi u obzir.

To je razlog zašto antipsihotici - droga bez recepta dostupan za kupovinu, treba koristiti s oprezom (i samo ako ste 100% sigurni da vam je to potrebno), pa čak i bolje da se ne može koristiti bez lekarskog recepta.